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Qu’est-ce que Metapain® ?

Metapain® est un combinaison fixe orale de 30 mg de néfopam et 500 mg de paracétamol. Tous deux analgésiques non opioïdes et non AINS, ils ont cependant des mécanismes d’action différents.

Une combinaison
de deux analgésiques

NEFOPAM

Le néfopam est un analgésique non opioïde utilisé pour traiter les douleurs post opératoires. Le néfopam inhibe la recapture des catécholamines (noradrénaline, dopamine) et de la sérotonine et agit sur la transmission du signal de la douleur par la modulation des canaux ioniques calciques et sodiques, ce qui entraîne une diminution de l’activation des récepteurs NMDA.

PARACETAMOL

Le paracétamol est un des analgésiques les plus utilisés quotidiennement dans le monde pour soulager les douleurs légères à modérées, mais son hépatotoxicité constitue une limitation majeure. Le paracétamol se comporterait comme une prodrogue dont le métabolite actif (AM404) assure l’action analgésique centrale, notamment au niveau de la matière grise avec en second lieu une activation sérotoninergique des voies inhibant la transmission du message de la douleur.

Indication de Metapain® : traitement de la douleur aiguë qui ne peut pas être facilement soulagée par le paracétamol seul et pour éviter les opioïdes ou les AINS en raison d’effets secondaires ou de contre-indications (y compris le risque d’abus d’analgésiques opioïdes)

Pain definition-Définition de la douleur, aptys Pharma, laboratoire pharmaceutique, clermont-Ferrand, france

Pourquoi
Metapain® ?

Metapain® a été développé pour combler le vide dans l’arsenal du traitement de la douleur dû au retrait du dextropropoxyphène (Di-Antalvic®, Propofan®) qui n’a laissé aucune alternative non opioïde, non AINS.

La douleur touche environ 20% de la population mondiale. Cette forte prévalence est le résultat du vieillissement de la population, l’augmentation des maladies chroniques (diabète, obésité) et du changement de comportement des patients et des médecins face à la douleur (The State of Innovation in Highly Prevalent Chronic Diseases, February 2018, Pain in Europe – a public health priority, September 2011).

Les récents scandales et révélations concernant le marché de l’abus des opioïdes ont entraîné un besoin urgent d’alternatives sans opioïdes (https://www.cdc.gov/opioids/data/analysis-resources.html)

La douleur
un impact réel

  • La crise des opioïdes frappe désormais le monde entier et a causé plus de 100.000 décès aux USA entre avril 2021 et avril 2022. (General Surgery News, May 5, 2022).
  • Le marché Mondial de la douleur était de 71,4 milliards de dollars en 2019 avec un taux de croissance annuel moyen de 3,8%, soit une perspective de 91,6 milliards de dollars en 2027. (Dun & Bradtstreet Sept 2020).
  • L’impact global de la douleur aux USA (traitements, soins arrêts de travail, etc…) est estimé à 635 milliards de dollars en 2017. (The State of Innovation in Highly Prevalent Chronic Diseases, February 2018).
  • L’impact de la douleur sur la société coûte à l’UE jusqu’à 441 milliards d’euros par an. (Press information SIP 2017).
Metapain-AptysPharma

Quels sont les
avantages de Metapain® ?

  • Composants uniques co-prescrits en Europe
  • Effet multimodal1,2,3,
  • Effet synergique / additif4,5,6,7
  • Réduction de l’hépatotoxicité
  • Bonne tolérance
  • Protégé par des brevets
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Statut de
Metapain®

  • Preuve de concept clinique dans la douleur modérée à sévère.
  • Premier brevet délivré dans 21 pays (PCT/EP2020/050660, WO 2020/148217)
  • Second brevet déposé en 2023 (PCT/IB2023/055059
  1. Jin, F. and Chung, F., Journal of Clinical Anesthesia. 2001, Vol. 13, pp. 524-39.
  2. Girard, P., et al., Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology. 2016, Vol. 43, pp. 3-12
  3. Faruqui, A.A, et al, Ann Anesth Pain Med. 2020; 3 (1): 1016.
  4. Girard, P. et al, Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology. 2011, Vol. 38, pp. 170-8.
  5. Cabañero, D. and Maldonado, R., Eur J Pain. 2021; 25:1770–1787. 2021
  6. Van Elstraete, A.C. and Sitbon, P., Minerva Anestesiologica. 2013, Vol. 79(4), pp. 1-8
  7. Delage N. et al, Anesthesiology. 2005 Jun;102(6):1211-6.
Metapain-Etude-phase 3

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